farmacologia

En farmacología el termino  farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.

Lugares de acción de las drogas, acción y efecto:

Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se correlacionan con la acción del fármaco.

  • Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.
  • Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.
  • Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico;
    • Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.
    • Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.
    • Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición.
    • Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

Receptores celulares:

La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de su reconocimiento de receptores sobre la superficie celular, específicamente por tener la configuración molecular que se ajusta al dominio de unión del receptor. La selectividad de un fármaco por uno o varios órganos se fundamenta principalmente por lo específico que es la adherencia del medicamento al receptor diana. Algunos fármacos se unen a un solo tipo de receptores, mientras que otros tienen la facultad bioquímica de unirse a múltiples tipos de receptores celulares.

Las interacciones entre el fármaco y su receptor vienen modelados por la ecuación de equilibrio:

Donde L=ligando (droga), R=receptor (sitio de unión), y donde se pueden estudiar matemáticamente la dinámica molecular con herramientas como el potencial termodinámico, entre otros.

Cuando una droga, una hormona, etc., se une con un receptor, es llamado un ligando, los cuales se clasifican en dos grupos, los agonistas y los antagonistas.

Drogas Agonistas

-Agonista: Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como:

-Agonistas Completos: los que producen la máxima respuesta posible.

Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto máximo) de los agonistas completos.

-Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales.

Drogas Antagonistas

Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas pueden ser clasificados como:

1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos:

1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista.

1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.

2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax (la eficacia ). Pueden ser a su vez:

2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido aislado.

2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.

 Efecto local

La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células, destruyéndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los mecanismos de acción se fundamentan principalmente en su asociación con receptores asociados a canales iónicos, a una proteína G, receptores con actividad enzimática intrínseca o con receptores asociados a proteínas enzimáticas como la tirosincinasa

Sinergismo y antagonismo:

Cuando se administran 2 o más fármacos puede que surjan interacciones farmacodinámicas.

Sinergismo: incremento del efecto de uno de los fármacos cuando se administran conjuntamente.

Antagonismo: disminución del efecto de uno de ellos.

Tipos:

  • Sinergismo de suma: cuando 2 fármacos agonistas con una similar actividad intrínseca actúan para conseguir un efecto máximo con dosis mínima, es decir, cuando se administran 2 fármacos y se consigue un efecto máximo con la dosis mínima de cada fármaco. Ejemplo: antiinflamatorios! para conseguir el efecto de 1g de paracetamol, con 350 mg de paracetamol y 350 mg de Aspirina.
  • Sinergismo de potenciación: con 2 agonistas se consigue un efecto máximo superior que el que se consigue con cada fármaco individualmente. Ejemplo: depresores del SNC. Es imprevisible.
  • Antagonismo competitivo: cuando los 2 fármacos compiten por el mismo receptor (ej., histamina-antihistamínico). Es superable con más fármaco.
  • Antagonismo no competitivo: cuando actúan 2 fármacos en distintos receptores y cada uno hace una acción, pero son acciones contrarias.
  • Antagonismo parcial: 2 agonistas en sistemas o receptores iguales pero que hacen una actividad intrínseca distinta. Ejemplo: alfametil-dopa simula el efecto de la dopamina al unirse al receptor dopaminérgico, pero no con la misma intensidad que si se uniera la dopamina, y en cierta manera bloquea el receptor a la dopamina.

La tolerancia: es una disminución de la respuesta farmacológica que se debe a la administración repetida o prolongada de algunos fármacos. La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco. Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia: 1) el metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco) y 2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco. El término resistencia se usa para describir la situación en que una persona deja de responder a un antibiótico, a un fármaco antivírico o a la quimioterapia en el tratamiento de cáncer. Según el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, el médico puede aumentar la dosis o seleccionar un fármaco alternativo.

Farmacodependencia:

       En el lenguaje popular y científico existen varios términos que de alguna manera indican la relación de una persona con una sustancia: drogadicción, alcoholismo, farmacodependencia, tóxicodependencia, adicción.

La Farmacodependencia se define como un estado psíquico y a veces también físico producido por la interacción entre un individuo y un fármaco, caracterizado por los comportamientos o reacciones que incluyen el uso compulsivo de la sustancia, continuo o periódico, para provocar sus efectos psíquicos y a veces para evitar el malestar determinado por su ausencia

• DEPENDENCIA PSÍQUICA: es la conducta compulsiva de un individuo,  mediante la cual consume reiteradamente un fármaco para lograr una satisfacción personal. La dependencia psíquica usualmente implica un deseo intenso de buscar y consumir la droga. Cuando un individuo se hace psicológicamente dependiente, considera que necesita la droga para funcionar. 

• LA DEPENDENCIA FÍSICA O FISIOLÓGICA: Es  un  estado  de neuroadaptación, producida por el reajuste de los mecanismos homeostáticos, ante la administración repetida de una sustancia psicotrópica, que se manifiesta por la aparición de intensos trastornos físicos y psíquicos, cuando se interrumpe la administración del fármaco; este cuadro clínico se conoce como síndrome de abstinencia o de supresión. La prueba real de dependencia física es la aparición del síndrome de supresión o abstinencia. La dependencia física usualmente ocurre cuando se usan estas sustancias en forma prolongada. En relación al síndrome de abstinencia después de la administración reiterada de ciertas drogas que causan dependencia (opioides, barbitúricos y alcohol etílico), la Abstinencia puede intensificar la conducta por la avidez o apetencia de la droga, por la necesidad de evitar o aliviar las molestias ocasionadas por la privación (reforzamiento negativo), o producir alteraciones fisiológicas lo suficientemente graves como para seguir un tratamiento médico.

Factores que modifican la acción de un fármaco:

Cuando se le administre un fármaco a un paciente es necesario tener en cuenta que puede haber parámetros que modifiquen su acción.

Dosis de fármaco. Es decir cantidad de fármaco administrado.

Peso. Con determinados fármacos es necesario referenciar la dosis administrada al peso del paciente.

Edad. Un fármaco no actúa de igual forma en un niño, en un adulto o en un anciano; la farmacocinética que sufre el fármaco no es la misma y ello desencadena acciones diferentes.

Sexo. Determinados fármacos no desencadenan la misma acción en el hombre que en la mujer.

Absorción. Tanto la absorción como la eliminación pueden influir de forma notoria en la acción del fármaco, así como desde luego la vía de administración. De esta forma un fármaco administrado por vía tópica no realizará la misma acción si es administrado vía parenteral. Tanto la absorción como la eliminación pueden ser modificadas desde el exterior bien aumentándola o disminuyéndola con lo cual también se verá afectada su acción.

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